FDA erweitert die Zulassung von Enzalutamid (Xtandi®)

[RalfDm]

Wie u. a. das Prostate Cancer Research Institute (PCRI) heute mitteilt, hat die FDA die Indikation für Enzalutamid (Xtandi®) auf die Behandlung von Männern mit metastasiertem kastrationsresistenten Prostatakrebs erweitert, die vorher keine Chemotherapie mit Docetaxel erhalten haben ("Chemo-naiv" sind). Auf der Web-Seite der FDA finde ich merkwürdigerweise dazu nichts.

Ralf

[LowRoad]

Die Pharmaunternehmen sind mit den Veröffentlichungen meist schneller, so auch hier! Wird schon stimmen.

Enzalutamide/Xtandi® ist ein sehr gut verträgliches Medikament im Vergleich zu Bicalutamide, besonders was die Leberverträglichkeit angeht. Die als selten auftretend beschriebenen Krämpfe scheinen in der Praxis eher ein geringes Problem darzustellen. Da Enzalutamide die Blut/Hirnschranke überschreitet, kann es Müdigkeit verursachen. Deshalb ist die Einnahme am Abend, direkt vor dem Schlafengehen, ggf. sinnvoll.

Enzalutamide erhöht das CYP3A4 Leberenzym, über das die meisten Medikamente abgebaut werden. Somit kann es zu einer schnelleren Verstoffwechselung dieser Medikamente, und damit zu einer geringeren Wirksamkeit kommen! Beispielhaft seien hier einige Cholesterinsenker (Statine), Antiarrhythmika und Antibiotika genannt.

Bei Verwendung von Enzalutamide als Monotherapie, d.h. ohne Testosteronunterdrückung, kann die Wirkung bis zu 2 Monate verzögert eintreten, da es sich erst langsam im Körper aufsättigt (Halbwertzeit ~6 Tage)

[W.Rellok]

Enzym CYP3A4 Wechselwirkung Grapefruit

Hallo LowRoad,

vielen Dank für die prompte Erörterung.

Ich möchte ergänzend auf das Enzym CYP3A4 hinsichtlich der Gefahr durch Grapefruit hinweisen

Grapefruitsaft kann zu Wechselwirkungen mit pharmazeutischen Wirkstoffen führen. Als wichtigster Mechanismus wird die Hemmung des metabolischen Enzyms CYP3A4 im Darm, nicht jedoch in der Leber, angesehen. Dies kann bei einigen Wirkstoffen zu einer deutlichen Erhöhung der Bioverfügbarkeit führen und so die pharmakologischen Effekte und die unerwünschten Wirkungen verstärken. Bereits ein einzelnes Glas Grapefruitsaft hemmt den Metabolismus für zirka 24 Stunden

Mehr dazu

http://www.pharmawiki.ch/wiki/index....Grapefruitsaft

Winfried

[Hvielemi]

Ich möchte ergänzend auf das Enzym CYP3A4 hinsichtlich der Gefahr durch Grapefruit hinweisen:

Dies kann bei einigen Wirkstoffen zu einer deutlichen Erhöhung der Bioverfügbarkeit führen

Hm, da kann ja bei Xtandi nicht mehr viel geschehen:

Die Absorption von Enzalutamid wird auf mindestens 84.2% geschätzt.

http://compendium.ch/mpro/mnr/24969/html/de

Oder ist Bioverfügbarkeit wieder was Anderes als die Absorption?
Nun, ich hab die Angewohnheit, abends das Xtandi zum Essen zu
nehmen und mir/uns morgens ein Glas Orangen-Saft zu pressen.

Oder eben bei Nichtverfügbarkeit von Orangen selten mal Grapefruit.
Sollte ich von Grapefruit trotz der sehr hohen Absorbtion von Xtandi
Abstand nehmen und stattdessen Schachtel-O-Saft kaufen?

Konrad